苑东生物国内首个DPP-4周制剂优格列汀Ⅱ期临床数据全球发布

　　8月18日，成都【苑东生物(688513)、股吧】制药股份有限公司在中华医学会杂志社、中华医学杂志英文版、中华糖尿病杂志联合主办的“糖尿病治疗进展高峰论坛”上，发布了国内首个“DPP-4”周制剂――优格列汀Ⅱ期临床数据。中华医学会糖尿病学分会候任主任委员、北京医院·国家老年医学中心内分泌科主任郭立新教授；中华医学会糖尿病学分会荣誉主任委员、中日友好医院内分泌代谢病中心杨文英教授以及中华医学会内分泌学分会副主任委员、四川大学华西医院糖尿病与代谢研究中心主任童南伟教授出席全球发布会议。

　　优格列汀Ⅱ期临床研究主要研究者（PI）杨文英教授对优格列汀II期临床研究结果做了发布和解读：

　　“DPP-4”抑制剂以其安全性和有效性，已是老年糖尿病患者考虑首选的药物之一，这一类药物具有调节胰岛功能，在低糖时不刺激胰岛素分泌，单独使用时不增加低血糖发生风险，因其良好的降糖效果和卓越的安全性已被临床医生和患者接受，而优格列汀II期临床研究数据表明，除安全性高外，优格列汀还有其独特的优势：

　　1，优格列汀一周长效控糖，提高患者依从性。

　　优格列汀超长的消除半衰期及给药后168 h DPP-4抑制率均在80%以上，有力地支撑了优格列汀周制剂的特性。因此，优格列汀一周服用一次，即可达到平稳控制血糖的目的。

　　2，优格列汀安全性更高，降糖更平稳。

　　在降低患者糖化血红蛋白方面效果显着，同时也可降低患者空腹及餐后血糖，且在目前的各项研究中均表现出良好的安全性。

　　3，优格列汀肾排泄率低，是糖尿病合并肾病患者的福音。

　　优格列汀经肾排泄率约8~25%，未来在糖尿病伴肾功能损伤的患者治疗中无需调整剂量，显着提高糖尿病肾病患者的顺应性。

　　与会的三位专家对优格列汀未来在糖尿病全程管理中的应用展开了精彩的讨论，一致认为：优格列汀高安全性、肾排泄率低以及强效降糖力等特性，期待在III期临床研究中得到确证，为糖尿病临床治疗提供更优的解决方案。

　　最后，优格列汀Ⅱ期临床研究主要研究者（PI）杨文英教授表示，优格列汀II期临床研究结果喜人。相比目前临床常用降糖药物，优格列汀具有高安全性、肾排泄率低以及强效降糖力等特性，希望早日启动III期临床，早日上市、早日让糖尿病患者受益。

　　DPP-4抑制剂强势崛起，苑东持续加大研发投入，迈向快速发展

　　从口服降糖药市场来看，2020年其增速有所放缓，但DPP-4抑制剂则快速增长，市场份额进一步提升。目前国内已上市的DPP-4抑制剂包括：西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀和阿格列汀，2020年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端和中国城市实体药店终端销售额超过30亿元，近5年复合增长率超过50%。

　　优格列汀是苑东生物自主研发的小分子化学1类创新药，是我国首个用于治疗II型糖尿病的“DPP-4”周制剂，拥有中国、美国、欧盟、日本等多个国家共计16项授权发明专利，从2010年立项至今已历时研发十一年。2015年，优格列汀开始在四川大学华西医院开展I期临床研究，结果显示优格列汀耐受性、安全性良好，单次给药后 7 天，DPP-4抑制率＞80%，奠定了其一周给药一次的基础。2019年，由中日友好医院杨文英教授牵头启动了优格列汀II期临床研究，该研究在全国10余家医院同步开展，共完成了81例受试者的入组观察，研究结果显示优格列汀在降低患者糖化血红蛋白和患者空腹及餐后血糖效果显着。

　　苑东生物作为一家以创新驱动，集化学原料药、高端化学药及生物药研发、生产、销售于一体的高科技医药企业，始终坚持“以患者为中心，为人类健康沐浴阳光”为使命，并依托持续的高比例研发投入和技术创新，逐步建立起国内领先、符合国际标准的药品研发及产业化平台。公司设有国家技术中心、博士后科研工作站等多个研究平台，持续保持高研发投入，重点布局糖尿病、麻醉镇痛、心血管、抗肿瘤等重大疾病领域，着力开展小分子化学药和生物药品的研发及产业化。2021年上半年，苑东生物的研发费用为9429.05万元，同比增长43.16%。

　　目前，苑东生物在研项目50余个，创新药项目占比达20%，聚焦重点领域统筹布局小分子实体、生物药产品群，在研的10余个创新药中，除本次发布的小分子新药优格列汀片即将开展III期临床试验外；CX3002片即将II期临床试验；生物1类新药EP-9001A注射液已提交IND，即将开展I期临床试验。

　　苑东生物创新药产品管线

　　CX3002片是一种新型口服Xa因子抑制剂，用于预防急性深静脉血栓的形成，较传统口服抗凝药物更加安全，出血风险更小。同靶点药物中，Eliquis（阿哌沙班）、Xarelto（利伐沙班）2020年全球销售额分别为91.68亿美元、74.98亿美元。

　　在研的3个生物1类新药中，麻醉镇痛药EP-9001A注射液即将开展临床试验，适应症为骨转移癌痛，作用机制方面可以与阿片类或非甾体类形成互补。米内网数据显示，2020年中国公立医疗机构阿片类止痛药销售额超过120亿元。

　　公司上半年实现营业收入4.99亿元，同比增长14.65%；实现净利润1.17亿元，同比增长36.32%。营收、净利润双增长的原因，主要系公司化学制剂板块的主要产品伊班膦酸钠注射液等销量持续增长，依托考昔片中标第三批国家药品集中采购贡献新的增量。

　　按照公司战略规划，公司在2022~2026年将迈入快速发展阶段。在原料药与高端仿制药全产业链发展优势的基础上，持续加大创新药、生物药的研发投入，实施创新和国际化促发展战略；在原料药国际市场份额增长的基础上，制剂进入国际主流市场，成为有自主知识产权的高端制剂供应商。到了2027年以后的腾飞阶段，公司将以创新和新增长点保持持续发展，在公司聚焦的重点领域成为全国创新药的领先企业，成为全球特异型专利处方药医药企业。