中珠医疗力推国家I类新药益母草碱

　　（记者 覃秘）中国科学家成功提取并合成了可治疗脑中风的益母草碱，转型中的中珠医疗日前获得这一国家I类新药。公司与复旦大学在上海举行了新药益母草碱(SCM-198)独家转让合同签约仪式，中珠医疗以1.5亿元获得该项目。公司相关负责人在接受记者采访时表示，从中药益母草中提取并化学合成的单体化合物——益母草碱对降脂和治疗脑中风具有明显疗效，中珠高度看好该项目的社会效益和市场前景，将不遗余力推进该药临床研究，促其尽快上市。

　　据该负责人介绍，目前该项目已完成益母草碱中试工艺优化，纯度达到99%以上，为后续研究提供了可持续发展药源，其工艺已申报专利保护；并完成了长期毒性研究，制备出第一批片剂。益母草碱的质量标准也已制定。后期，研究人员将按照I类新药的要求，加紧开发新的适应症。

　　该项目首席科学家、原复旦大学药学院院长朱依谆教授及其团队经10余年研究发现，益母草碱能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积，改善神经功能缺损的症状。朱依谆在接受记者采访时表示，长期以来，由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大，其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。研究团队探索出全新的合成路线和放大工艺，经过多年不懈努力，终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物——益母草碱，并证实了其对降脂和治疗脑中风具有明显疗效，益母草碱被命名为“SCM-198”。

　　据介绍，人体在缺血、缺氧等疾病状态下，构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀，造成细胞破裂，从而使脑组织坏死和心肌坏死，最后导致死亡。同时，人体内的三磷酸腺苷也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源。朱依谆说，益母草碱SCM-198的作用机制，就是通过降低脑细胞耗氧量，抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡，并激发三磷酸腺苷的活性，阻止细胞的进一步坏死、凋亡，最终减少脑组织坏死。

　　朱依谆团队已成功探索出益母草碱的全新合成方法，并进行临床前药代动力学以及制剂学、长期毒性等成药性研究，揭示其独特的作用靶点和分子机制。

　　据了解，该研究已两次成功入选国家“十一五”和“十二五”计划“重大新药创制”的候选药物，并入选该计划的重大发现、重大突破和重大进展“三重项目”(全国仅入选5项)，同时获得上海市科委和上海市教委的重点项目资助。该项研究成果不仅获得5项中国发明专利，还获得日本、欧盟等国际专利，国际著名化学公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作为标准品列入目录。有药物专家预期，益母草碱或将成为继青蒿素成果后的五大原创I类新药之一，造福脑中风患者。

　　益母草碱的产业化前景也受到市场广泛关注。其中，益母草碱第一适应症为降血脂。国家卫计委等部委发布的《中国居民营养与健康现状》显示，我国血脂异常患病率为18.6%，即估计全国血脂异常现患人数约1.6亿，其中，2015年我国降血脂市场规模达到了200亿元，而肝脏的毒性反应已成为目前市场上他汀类药物的致命弱点。

　　益母草碱第二适应症为脑中风。《国家卫生服务研究》统计数据显示，2015年我国医院抗血栓治疗药物市场已达到了150亿元，同比上一年增长了19.29%；溶栓疗法只适用于中风后3至6小时内，如超过3小时，溶栓后可导致脑内出血和脑水肿反而加重病情；而中风康复的用药则预计达180亿元。脑中风已成为国民健康第一杀手，每年350万人死于心脑血管疾病。目前，益母草碱SCM-198已获得国家食药监局作为绿色通道申报药物，将优先进入国家医保体系。